Пептиды, обладающие активностью антибиотиков, обнаружены в клетках многих эукариот — от растений до человека. Они образуются путём процессинга более крупных белков-предшественников и содержат 13-80 аминокислотных остатков. В настоящее время это одно из самых новых направлений исследований. В базе данных о пептидах-антибиотиках содержится свыше 750 наименований.
Выделяют несколько групп пептидов-антибиотиков, из которых для человека важны так называемые дефензины — пептиды, содержащие несколько цистеинов, между которыми сформированы 3 дисульфидные связи. а-Дефензины содержатся в гранулах нейтрофилов. Синтез р-дефензинов происходит в клетках покровных тканей — эпителия дыхательных путей и пищеварительного тракта.
Генетические дефекты пептидов-антибиотиков или необходимых для их функционирования кофакторов (например, ионных каналов, так как активность пептидов-антибиотиков «высокочувствительна» к ионной силе), вероятно, коррелируют с развитием прогредиентно текущей хронической патологии с инфекционными факторами в этиологии. Например, на сегодняшний день доказана связь развития муковисцидоза с мутацией гена-регулятора мембранной проводимости CFTR, которая, возможно, определяет снижение активности β-дефензина в эпителии дыхательных путей.